Ацетилсалициловая кислота [Acetylsalicylic acid] |
|
|
Упаковка
Субстанция
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и тормозит синтез ПГ, уменьшает проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем снижения образования АТФ. Влияет на гипоталамические центры терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикининов.
Показания к применению
Воспалительные заболевания, ревматизм, болевой синдром, профилактика тромбозов.
Форма выпуска
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан картонный 1;
субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан картонный 1;
Фармакодинамика
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
Фармакокинетика
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечно-растворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Использование во время беременности
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, портальная гипертензия, венозный застой.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами — по 0,25, 0,5 или 1 г 3–4 раза в день.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект антикоагулянтов, ульцерогенное действие кортикостероидов, др. НПВС, резерпина.
Меры предосторожности
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Условия хранения
В сухом месте.
Срок годности
48 мес.