Упаковка
Таблетки
Показания к применению
— остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника);
— остеопороз у мужчин;
— болезнь Педжета.
Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 70 мг; упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 1.
таблетки 70 мг; упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 2.
таблетки 70 мг; упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 4.
таблетки 70 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность алендроновой кислоты при приеме в дозе 70 мг натощак за 2 ч до еды 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме натощак за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%.
Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%.
Распределение
Средний Vd в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет, по меньшей мере, 28 л.
Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
В организме человека не метаболизируется.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым. снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При пероральном введении через 6 ч концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань
алендронат, быстро выводится почками. После однократного в/в введения 10 мг алендроната почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200мл/мин.
Использование во время беременности
Периоды беременности и лактации являются противопоказаниями к применению препарата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, эзофагит, боль в животе, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко - тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны ЦНС: головная боль
Со стороны органа зрения: увеит, склерит.
Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Другие: сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия; описаны случаи развития остеонекроза верхней, и нижней челюсти, в основном, у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне, противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанны случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была произведена экстракция зубов.
Данные лабораторных исследований: незначительное и преходящее снижениеконцентрации кальция и фосфатов.
Типичные симптомы в начале лечения: миалгия, недомогание и редко — лихорадка.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
При остеопорозе у женщин в постменопаузе и у мужчин - 70 мг 1 раз/неделю или 10 мг 1 раз/сут, не разжевывая, за 2 ч (но не менее чем за 30 мин) до первого приема пищи, воды или других лекарственных средств. Запивать только обычной водой,
поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.
При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин).
Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
При случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю необходимо принять 1 таб. утром ближайшего дня. Не следует принимать таб. в один день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таб. в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 35 до 60 мл/мин) не требуется.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов), снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч. НПВП (в т.ч. АСК) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Меры предосторожности
Таблетки следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (в т.ч. минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. В течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).
При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.