Упаковка
Таблетки
Фармакологическое действие
Аллопуринол конкурентно ингибирует ксантиноксидазу, уменьшая образование мочевой кислоты. Бензбромарон усиливает выведение мочевой кислоты почками. Препарат снижает повышенный уровень мочевой кислоты в плазме крови, устраняет и предупреждает ее отложения, предотвращает поражение почек и приступы подагры.
Показания к применению
Гиперурикемия различного генеза, подагра.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг+20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
Фармакокинетика
При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.
Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.
Использование во время беременности
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гемохроматоз, тяжелые нарушения функции почек (с уровнем креатинина в сыворотке выше 132,6 мкмоль/л (1,5 мг/100 мл) или со скоростью клубочковой фильтрации ниже 40 мл/мин), беременность, грудное вскармливание, возраст (до 14 лет).
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства, диарея, васкулиты с кожными проявлениями и повышением температуры, поражение печени и почек, изменение картины крови (лейкопения, тромбоцитопения), аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 1–3 табл. в день после еды, с обязательным употреблением не менее 1,5–2 л жидкости в сутки (под контролем диуреза). Лечение следует начинать с 1 табл. в день с постепенным повышением дозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает токсичность азатиоприна и меркаптопурина, антикоагулянтный эффект производных кумарина, удлиняет действие хлорпропамида; тиазидные диуретики, производные этакриновой и салициловой кислот снижают эффект (повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке). При лечении препаратами железа усиливает накопление железа в печени.
Меры предосторожности
При тяжелых почечных нарушениях (уровень креатинина в сыворотке более 1,5 мг% и скорости клубочковой фильтрации ниже 40 мл/мин) не используют (рекомендуется аллопуринол без бензбромарона).
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.