Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Связывается с 30S субъединицей рибосомы и блокирует синтез белка в микробной клетке; в больших концентрациях нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизма.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами бактерий (в том числе резистентными к другим аминогликозидам).
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, коробка (коробочка) 1.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, коробка (коробочка) 1.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается и проникает в экстрацеллюлярную жидкость. 20% связывается с белками сыворотки. Выделяется в неизмененном виде с мочой в основном за счет гломерулярной фильтрации. Бактерицидные концентрации присутствуют в крови 10–12 ч.
Использование во время беременности
При беременности можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.
C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Побочные действия
Нарушения функции почек: альбуминурия, гематурия, появление цилиндрических клеток в моче, гиперазотемия, олигурия; поражения слухового аппарата: тиннит, шум в ушах, частично обратимая или необратимая глухота; тошнота, рвота, артериальная гипотония, лихорадка, головные боли, эозинофилия, анемия, кожные высыпания.
Способ применения и дозировка
В/м, в/в (медленно, в течение 7 мин). Взрослым и детям — 15 мг/кг/сут двумя равными дозами, в тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, — 10 мг/кг в день в три приема. Новорожденным и недоношенным детям: исходная доза 15 мг/кг с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг в два приема. На курс лечения — не более 15 г (в течение 3–7 дней при в/в и 7–10 дней при в/м введении). Для в/в инфузии флакон разбавляют нормальным физиологическим солевым раствором, 5% глюкозой, раствором Рингера с лактатом или с 5% глюкозой в количестве, достаточном для вливания в течение 30–90 мин. У больных с ограниченной функцией почек концентрация креатинина в сыворотке умножается на 9, что соответствует интервалу между инъекциями в часах.
Взаимодействие с другими препаратами
При парентеральном введении с анестетиками и миорелаксантами возможна блокада нейромышечного проведения и паралич дыхания. Несовместим с другими ото- и нефротоксичными препаратами: (стрептомицин, полимиксины В и Е, неомицин, гентамицин, виомицин). Этакриновая кислота, фуросемид, мераллурид (натриевая соль), меркаптомерин натрия, маннит — повышают риск развития необратимой глухоты.
Особые указания при приеме
В раннем детском возрасте можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
(Растворы в концентрации 2,5 и 5 мг/мл используют в течение 24 ч при хранении при температуре не более 25 °C).
Срок годности
36 мес.