Упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;
инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс брюшной полости;
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит;
инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей,
инфекции костей и суставов;
неосложненная гонорея;
септицемия.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., а также клинически-значимых анаэробов - Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильных стрептококков, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Prevotella bivia.
Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., энтерококков, Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика
Через 5 мин после болюсного внутривенного (в/в) введения 1 г и 2 г цефокситина максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 110 и 244 мг/л, соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения 1 г цефокситина Cmax наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Объем распределения - 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Экскретируется преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении составляет от 41 до 59 мин, у пожилых - от 51 до 90 мин.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: тромбофлебит после внутривенного введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы крови: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: усугубление течения myastenia gravis.
Способ применения и дозировка
В/в (струйно или капельно), в/м. Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 6-8 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1 г 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, - в/м, 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида. При тяжелом течении инфекций - в/в, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза - 1-2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями. Детям - в разовой дозе 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни - через 12 ч; новорожденным 1-4 нед жизни - через 8 ч; более старшим детям - через 6 или 8 ч. Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г в/м или в/в за 0.5-1 ч до начала операции; после операции - по 2 г каждые 6 ч, в течение 1 сут. Детям - 30-40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения - одномоментно, в/в, 2 г после пережатия пуповины. Для в/в введения рекомендуется растворять каждые 1-2 г в 10 мл воды для инъекций. Струйное введение осуществляется медленно, в течение 3-5 мин. Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0.5-1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина). Режим дозирования при почечной недостаточности: при КК 30-50 мл/мин - 1-2 г каждые 8-12 ч; 10-29 мл/мин - 1-2 г каждые 12-24 ч; 5-9 мл/мин - 0.5-1 г каждые 12-24 ч; менее 5 мл/мин - 0.5-1 г каждые 24-48 ч.
Взаимодействие с другими препаратами
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия. Аминогликозиды и др. цефалоспорины - риск развития нефротоксичности.
Особые указания при приеме
Анаэроцеф используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинамино-трансфераз.
Анаэроцеф не рекомендуется для лечения бактериального менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложно-завышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.