Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Показания к применению
Болевой синдром различной этиологии:
головная боль;
мигренозная боль;
зубная боль;
невралгия;
миалгия;
альгодисменорея;
послеоперационная боль;
почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50%; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10.
Фармакодинамика
Метамизол натрия является производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза ПГ. Фармакологическое действие развивается через 20–40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);
бронхиальная астма;
заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
«аспириновая астма»;
угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
тяжелые нарушения функции печени или почек;
заболевания крови;
наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед);
период лактации.
С осторожностью — младенческий возраст (до 3-х мес).
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона.
При длительном применении может возникнуть лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение АД.
Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.
Обо всех побочных (необычных) эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.
Способ применения и дозировка
В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% раствора 2–3 раза в день, максимальная доза — 2 г/сут.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.
Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.
Особые указания при приеме
У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.
Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.
Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.
Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.