Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Высокоселективно ингибирует ароматазу — фермент, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы Аримидекса. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе, у детей не изучалась.
Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
- у женщин в пременопаузе;
- выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);
- умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко — сонливость.
Со стороны метаболизма: редко — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.
Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует.
Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Аримидекса, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с Аримидексом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания при приеме
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении Аримидекса у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с Аримидексом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Некоторые побочные действия Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
60 мес.