Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует в головном мозге ацетилхолинэстеразу.
Показания к применению
Деменция при болезни Альцгеймера (легкой и средней степени тяжести) у взрослых, включая пожилых (симптоматическое лечение).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 28;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 30;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 100;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 7;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 14,
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 15;
Фармакодинамика
Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ч. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пиперидина), беременность, детский возраст.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диспептические расстройства ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, судороги, обмороки, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, повышение сывороточной фракции креатинкиназы.
Способ применения и дозировка
Внутрь, вечером (непосредственно перед сном); в начальной дозе — 5 мг 1 раз в сутки в течение 1 мес; при необходимости в дальнейшем дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 10 мг. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Передозировка
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги).
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.
Меры предосторожности
Лечение необходимо начинать и продолжать под контролем врача-специалиста и при наличии соответствующего ухода за больным (контроль приема препарата и др.). С осторожностью назначают при сопутствующих аритмиях, язвенной болезни, бронхиальной астме и др. обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. в анамнезе), во время наркоза, на фоне НПВС и не назначают в сочетании с холинолитиками, холиномиметиками, включая др. блокаторы холинэстеразы. Лактирующие женщины на время приема должны прекратить грудное вскармливание. Возможность управления автотранспортом и сложными механизмами при использовании Арисепта оценивается только врачом-специалистом.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
36 мес.