Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Препарат обладает симптом-модифицирующим эффектом замедленного действия. Диацереин ингибирует синтез и активность ИЛ-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.
Показания к применению
Первичный и вторичный остеоартроз.
Форма выпуска
капсулы 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 3;
Фармакодинамика
Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.
Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата 50 мг Cmax достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме Cmax повышается в связи с кумуляцией препарата.
Распределение и выведение
Связывание реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. T1/2 — 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата или высокая чувствительность к антрахиноновым препаратам (например слабительным средствам);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью — пациенты с раздражением нижних отделов кишечника и при хронической почечной недостаточности.
Побочные действия
При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.
На начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капс. в день.
В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи — от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой. Стандартный прием — по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 нед.
Артродарин принимается непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 мес.
Передозировка
Симптомы: возможны — диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое.
В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.
Особые указания при приеме
Продолжительность лечения, в зависимости от достигнутого результата, может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артродарин можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
36 мес.