Атенолол-АКОС [Atenolol-AKOS] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед.
Показания к применению
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Форма выпуска
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 50 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата — 6–7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Использование во время беременности
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату;
AV блокада II–III степени;
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
острая сердечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия при инфаркте (сАД
хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;
синоаурикулярная блокада;
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
сочетание с ингибиторами МАО;
детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Способ применения и дозировка
Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Артериальная гипертензия: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 нед. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 100 мг на 1 прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная доза — 50 мг/сут. Если в течение 1 нед не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. При понижении Cl креатинина до 10–30 мл/мин (сывороточный креатинин >1,2 5 мг/дл) — до четверти стандартной дозы.
Больным, находящимся на гемодиализе, — по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа в условиях стационара, т.к. может иметь место падение АД.
При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — в дозе 25 мг в день.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.
Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.
При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости — повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.
Особые указания при приеме
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.