Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
Показания к применению
Артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Форма выпуска
таблетки 50 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 2;
таблетки 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
таблетки 100 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 1;
таблетки 100 мг; блистер 25, коробка (коробочка) 2;
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата — 6–7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Использование во время беременности
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к препарату;
AV блокада II–III степени;
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
острая сердечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия при инфаркте (сАД
хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;
синоаурикулярная блокада;
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
сочетание с ингибиторами МАО;
детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Способ применения и дозировка
Внутрь, перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 25–50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза — 25–50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
При значениях Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа. Прием необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место падение артериального давления.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда — 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день в течение 6–9 дней или до выписки из стационара.
При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы рекомендуется применять Атенолол в дозе 25 мг в день.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.
Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.
При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости — повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.
Меры предосторожности
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.