Бензилпенициллина новокаиновая соль [Benzylpenicillin novocaine]

Упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска

Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Способ применения и дозировка

В/м, глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000–100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2–4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — от 7–10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3–5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

60 мес.