Упаковка
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Представляет собой полимер, состоящий из 17β-эстрадиола и фосфорной кислоты. Оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарную систему (по механизму "обратной связи"), что приводит к снижению продукции тестостерона и замедлению роста андрогензависимых опухолей предстательной железы. По сравнению с эстрадиолом действует более длительно.
Поскольку полиэстрадиол фосфат ингибирует кислую и щелочную фосфатазы, разрушение полимера фосфатазами происходит очень медленно, это обеспечивает продолжительную эстрогенную активность полиэстрадиол фосфата.
Показания к применению
Паллиативное лечение рака предстательной железы (при высоких стадиях заболевания).
Форма выпуска
порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 80 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, пачка картонная 10;
Состав
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
полиэстрадиола фосфат 80 мг
вспомогательные вещества: мепивакаина гидрохлорид — 5 мг; никотинамид — 40 мг; гидрофосфат натрия; гидроксид натрия
растворитель: вода для инъекций — 2 мл
во флаконах по 80 мг в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 флаконов и 10 ампул.
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство. Представляет собой полимер, состоящий из 17β-эстрадиола и фосфорной кислоты. Оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарную систему (по механизму "обратной связи"), что приводит к снижению продукции тестостерона и замедлению роста андрогензависимых опухолей предстательной железы. По сравнению с эстрадиолом действует более длительно.
Поскольку полиэстрадиол фосфат ингибирует кислую и щелочную фосфатазы, разрушение полимера фосфатазами происходит очень медленно, это обеспечивает продолжительную эстрогенную активность полиэстрадиол фосфата.
Противопоказания к применению
Тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, синдром Дубина-Джонсона, серповидно-клеточная анемия, тяжелые нарушения функции печени, синдром Ротора, повышенная чувствительность к полиэстрадиол фосфату и эстрадиолу.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, снижение умственной работоспособности, депрессия.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, гинекомастия, феминизация, атрофия яичек, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок.
Прочие: задержка натрия и воды; редко - тромбоэмболия, повышение АД.
Способ применения и дозировка
В/м, глубоко. Обычно — от 80 до 160 мг каждые 4 нед в течение первых 2–3 мес, далее доза может быть уменьшена до 40–80 мг в месяц в зависимости от эффекта лечения.
Раствор готовят непосредственно перед введением путем добавления растворителя к содержимому флакона и встряхивания до достижения полного растворения препарата.
Особые указания при приеме
С особой осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, нарушениях функции печени, порфирии, отосклерозе, нарушениях мозгового кровообращения, ИБС, при указаниях в анамнезе на тромбоэмболический синдром и тромбофлебит. В период лечения необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у пациентов с сахарным диабетом - концентрации глюкозы в крови.
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение полиэстрадиол фосфатом следует прекратить, по крайней мере, за 6 недель. Отмена терапии показана в следующих случаях: длительная иммобилизация, появление мигренеподобных головных болей, внезапное нарушение зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитие тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышение АД.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.