Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,8 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг; гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) - 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг
в блистере 14 шт .; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,7 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг; гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) - 0,025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,6 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг; гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) - 0,125 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральну слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинонам-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновой рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитичних гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидину приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и артериального давления.
Гипотензивный эффект моксонидину подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентности и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ.
Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd - 1.4-3 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидину - дегидрированное моксонидин и производные гуанидина.
Фармакодинамическая активность дегидрированной моксонидину - около 10% по сравнению с моксонидином.
Вывод
Т1 / 2 моксонидину и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидину выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидину.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидин у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и / или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Вывод моксонидину значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл / мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1 / 2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл / мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл / мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1 / 2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидину приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл / мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1 / 2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидину в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Использование во время беременности
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, поэтому моксонидин проникает в грудное молоко.
Использование при нарушени функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл / мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);
- гемодиализ.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Общие: астения.
Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) - 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза - 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза - 0,4 мг;
- при почечной недостаточности (Cl креатинина 30-60 мл / мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза - 0,2 мг, максимальная суточная - 0,4 мг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение артериального давления, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: антагонисты альфа-адреноблокаторы могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирован атропином. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.
Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлортиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливало сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.
Особые указания при приеме
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-блокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенз следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидину на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Есть сообщения о сонливистьт и головокружения в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Особые случаи при приеме
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен).
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.