Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Показания к применению
НПВС для лечения болевого синдрома.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Форма выпуска
капсулы 50 мг; контейнер пластиковый 25, пачка картонная 1;
капсулы 50 мг; контейнер пластиковый 25, пачка картонная 1;
капсулы 50 мг; контейнер пластиковый 25, коробка (коробочка) 108;
Состав
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
кетопрофен 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; натриюлаурилсульфат; повидон; кремния диоксид коллоидный
состав желатиновой капсулы: титана диоксид; желатин; индигокармин FD & C голубой
в пластиковых контейнерах с крышкой, которая навинчується с контролем вскрытия, по 25 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее, антиагрегантное действие.
Подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Аналгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовою активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, биодоступность - 90%. До 99% абсорбирующего кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax в плазме достигается быстро (через 0,5-2 ч после приема внутрь) из-за низкого Vd (0,1-0,2 л / кг). Сѕѕ кетопрофена в плазме достигается через 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Cmax в синовиальной жидкости составляет 30% от концентрации в сыворотке, а через 4-6 часа после приема превышает ее. Кетопрофен проникает через ГЭБ.
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронувания, обладает эффектом первого прохождения через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1-8%).
Т1 / 2 - 1,6-1,9 час. У пожилых T1 / 2 увеличивается до 3-5 ч, у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 20-60 мл / мин) составляет около 3,5 часов. Не кумулирует.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к кетопрофена или какого-либо компонента препарата;
- бронхиальная астма в анамнезе, вызванная кетопрофеном, другим НПВС, в т.ч. ацетисалициловой кислотой;
- рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- пептическая язва;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- недостаточность системы кровообращения;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (до 15 лет);
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит.
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная и почечная (поэтому препарат главным образом выводится почками) недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, ИБС, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, детский возраст (старше 15 лет), преклонный возраст.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, десневые, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны ССС: повышение ад, тахикардия.
Со стороны крови и органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны органов дыхания: кровохарканье, диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, одышка.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, алопеция и экзема, экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, влагалищное кровотечение.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время приема пищи. При ревматических заболеваниях - 1 капс. утром, 1 - днем и 2 - вечером или по 1 капс. 4 раза в день. Возможно комбинированное применение лекарственных форм.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу снижают до 33-50%, у пожилых пациентов дозу адаптируют к возрасту.
При лечении болевого синдрома и альгодисменореи доза при необходимости составляет 25-50 мг кетопрофена каждые 6-8 часов.
Максимальная суточная доза - 300 мг.
Передозировка
Симптомы: возможно появится сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечений, нарушениях Функции печени и почек.
Лечение: симптоматично - промывание желудка и / или! применение активированного угля и / или других сорбентов. Не существует специфического антидота.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитикив, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостеройдив, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет
дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксильных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию.
Миєлотоксични лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичнисти препарата.
Особые указания при приеме
При одновременном применении кетопрофена и кумариновых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является самым чувствительным индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.