Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Показания к применению
НПВС для лечения болевого синдрома.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг / мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп. (2 мл)
активное вещество:
кетопрофен 100 мг
пропиленгликоль; этанол (спирт этиловый 95% в пересчете на 100% вещество); бензиловый спирт; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах свитлозахисного стекла по 2 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 шт .; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Фармакодинамика
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Воздействуя на циклооксигеназну и липооксигеназну звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx. Аналгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовою активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Распределение
До 99% абсорбирующего кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Смах в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (0,1-0,2 л / кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 мин после однократного в / м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм, выведение
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образом почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1 / 2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 часов. Не кумулирует.
Использование во время беременности
При вагітності (III триместр) можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к кетопрофена или других компонентов препарата, а также салицилатам или вторым НПВС;
- бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст (до 15 лет);
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- III триместр беременности, период лактации.
С осторожностью: бронхиальная астма в анамнезе, данные о развитии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе, наличие подтвержденной инфекции Helicobacter pylori, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия / гиперлипидемия, гипербилирубинемия, сахарный диабет, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, курение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Cl креатинина
Побочные действия
Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, стоматит, нарушение функции печени; редко - изменение вкуса.
Нервная система: бессонница, возбуждение, нервозность, депрессия, астения; редко - спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.
Органы чувств: звон в ушах, нечеткость зрения; редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение.
ССС: повышение ад; редко - тахикардия.
Органы кроветворения и кровь: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Мочевыделительная система: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко - гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек; редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения; редко - кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация; при длительном применении в больших дозах - влагалищное кровотечение.
Способ применения и дозировка
В / в, в / м.
В / м введение: по 100 мг (1 амп.) 1-2 раза в день.
В / в инфузионное введение препарата должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная в / в инфузия: 100-200 мг (1-2 амп.) Препарата, разведенного в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 час. Возможно повторное введение через 8 часов.
Длительная в / в инфузия: 100-200 мг (1-2 амп.) Препарата, разведенного в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 час.
Возможно повторное введение через 8 часов.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Максимальная доза - 200 мг / сутки.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление головокружения, рвоты, головной боли, одышки, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Кетопрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитикив, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостеройдив, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксильных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия производит к снижению агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию.
Усиливает гематотоксичность миєлотоксичнистю лекарственных средств.
Чтобы избежать образования осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Особые указания при приеме
При одновременном применении кетопрофена и варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью, а также получающим кумариновые антикоагулянты. Как и остальные препараты данной группы, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.