Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра дейстивия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
К левофлоксацину нечувствительны Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
- инфекции лор-органов (острый синусит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, внебольничная пневмония);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (включая пиелонефрит);
- простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 7, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 7, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 7, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрохмаль натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, глицерил дибегенат
оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол 6000, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк в блистере по 5, 7 или 10 таблеток; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров.
Фармакодинамика
Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра действия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразы IV, подавляет синтез ДНК.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату промежуточно чувствительные аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
К левофлоксацину нечувствительны Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
Биодоступность препарата составляет примерно 100%. Cmax в плазме достигаются в течение 1 часа.
Прием пищи практически не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз / практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 мг 2 Css достигается в течение 3 дней.
При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг Cmax в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата и составляют 8.3 мкг / мл и 10.8 мкг / мл соответственно; Cmax в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет примерно 11.3 мкг / мл. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Средние концентрации препарата в моче через 8-12 часов после приема разовых доз 150 мг, 300 мг или 500 мг составляют 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% принятой дозы выделяется через почки.
Вывод
В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (T1 / 2 - 6-8 ч). Выведение препарата в основном осуществляется почками (> 85% введенной дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, соответственно, T1 / 2 увеличивается, что показано в приведенной таблице.
Клиренс
креатинина (мл/мин) T1/2 (г)
20-40 27
50-80 9
Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и / или к другим компонентам препарата;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- беременность и период лактации.
С осторожностью: при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек.
При лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и подобными НПВП или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, как например теофиллин. У больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с опасностью развития гемолитических реакций).
Побочные действия
Частота возникновения характеризуется как очень распространенные (> 10%); распространенные (1-10%); нераспространенные (0,1-1%); редкие (0,01-0,1%) и очень редкие (
Аллергические реакции: нераспространенные - зуд, кожная сыпь; редкие - крапивница, бронхоспазм, одышка; очень редкие - ангионевротический отек, гипотония, анафилактический шок, аллергический пневмонит, фотосенсибилизация; отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема.
Со стороны пищеварительной системы, обмена веществ: распространенные - тошнота, диарея (в т.ч. с примесью крови), повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); нераспространенные - снижение аппетита, рвота, боль в животе, диспепсия, гипербилирубинемия; редкие - энтероколит, псевдомембранозный колит; очень редкие - гипогликемия, гепатит.
Со стороны нервной системы: нераспространенные - головная боль, головокружение, нарушение сна; редкие - парестезии, тремор, тревожное состояние, возбуждение, спутанность сознания, судороги; очень редкие - галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.
Со стороны органов чувств: очень редкие - нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, гипотония; очень редкие - сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие - артралгия, миалгия, тендинит; очень редкие - разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия); мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нераспространенные - гиперкреатининемия; очень редкие - интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: распространенные - эозинофилия, лейкопения; редкие - нейтропения, тромбоцитопения; очень редкие - агранулоцитоз; единичные случаи - гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: нераспространенные - астения; очень редкие - лихорадка, васкулит.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В / в, медленно. При остром синусите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. При пневмонии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в / в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
При септицемии / бактериемии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 мес. После в / в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл / мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл / мин - 125 мг 1 раз в 12-48 часов, менее 10 мл / мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 часов.
Передозировка
Симптомы; тошнота, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, спутанность сознания, головокружение, потеря сознания и судороги.
Лечение: симптоматическое; контроль параметров ЭКГ; гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.
Сукралфат снижает биодоступность левофлоксацина.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако при одновременном применении хинолонов, теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.
В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% выше, чем при его применении в виде монотерапии.
При одновременном применении левофлоксацина T1 / 2 циклоспорина увеличивается на 33%.
При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (ПВ) и / или кровотечения.
Особые указания при приеме
Таблетки Флексид® необходимо принимать за 2 часа до или через 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукралфату, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При необходимости одновременного применения сукралфат следует принимать через 2 часа после приема таблеток Флексид®.
У пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
В редких случаях, наблюдаемых во время лечения хинолонами, тендинит, может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 часов после начала терапии. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных.
Если есть подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием таблеток Флексид® необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизация). Диарея (особенно тяжелая, стойкая и / или с примесью крови) во время или после приема таблеток Флексид® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит.
Если есть подозрение на псевдомембранозный колит, прием таблеток Флексид® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (например, назначить ванкомицин перорально). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. Для лечения госпитальных инфекций, вызванных P. aeruginosa, необходима комбинированная терапия.
Во время лечения препаратом Флексид® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (солярий), чтобы избежать фотосенсибилизации.
Влияние на способности к концентрации внимания. Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.