Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК
Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции почек и мочевыводяших путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячеистая 7, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) 250 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: кросповидон (коллидон CL); магния стеарат; натриюлаурилсульфат; повидон (коллидон 30); МКЦ
состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); краситель железа оксид желтый Е172; краситель железа оксид красный Е172; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол); титана диоксид Е171
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 5 или 10 шт .; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, ливообертаюча офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг / мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативние метициллин-чувствительные / метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥4 мг / л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг / л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативние метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступност' 500 мг левофлоксацина составляет 100%. При разовой дозе 500 мг левофлоксацина Смах в плазме крови составляет 5,2-6,9 мкг / мл, Tmax - 1,3 ч, T1 / 2 - 6-8 час.
Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и / или дезацетилюється.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 87% от дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% выводится через кишечник в течение 72 час.
Использование во время беременности
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- беременность и период лактации.
С осторожностью: у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Побочные эффекты, в зависимости от частоты их возникновения: часто - у 1-10 больных из 100; иногда - менее чем у 1 больного из 100; редко - менее чем у 1 больного из 1000; очень редко - менее чем у 1 больного из 10000; в отдельных случаях - менее 0,01%.
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - крапивница, бронхоспазм, удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и гортани), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боль в животе, нарушения пищеварения; редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника, псевдомембранозного колита), дисбактериоз; очень редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии; в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и / или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер), артралгия, миалгия, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарним синдромом; в отдельных случаях - поражение мускулатуры (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии; очень редко - агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда - астения; очень редко - развитие суперинфекций, лихорадка, фотосенсибилизация.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В / в, медленно. При остром синусите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. При пневмонии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в / в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
При септицемии / бактериемии - по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 мес. После в / в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл / мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл / мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч , менее 10 мл / мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 часов.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу епиприпадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами
Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний - или алюминиємисткими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих ЛС должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.
Левофлоксацин незначительно увеличивает Т1 / 2 циклоспорина из плазмы крови.
Одновременный прием с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Особые указания при приеме
При назначении препарата Флорацид® пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококом, Флорацид® может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированное лечение.
Во время лечения препаратом Флорацид® возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении препарата Флорацид® очень редко, чтобы избежать ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять ЛС, угнетающие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз.
Влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Особые случаи при приеме
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
24 мес.