Упаковка
Раствор для перорального применения
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма).
Форма выпуска
раствор для приема внутрь 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 20 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 200 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 40 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 40 мг / мл; флакон (флакончик) темного стекла 200 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;
Состав
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина 1 пак.
ацетилцистеин 100 мг
вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит
в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30 пакетиков.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина 1 пак.
ацетилцистеин 200 мг
вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит
в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков.
Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом 1 табл.
ацетилцистеин 600 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота; натриюбикарбонат; аспартам; лимонный ароматизатор
в стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов.
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.
Раствор для инъекций 1 амп.
ацетилцистеин 300 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 3 мг; натрия гидроксид - 74 мг; вода для инъекций - до 3 мл
в ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.
Фармакодинамика
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри - и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинив бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозни клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать електрофильни окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивная трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.
Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина как антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от активизирующего влияния НОС - окислителя, вырабатываемого миєлопероксидазою активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль / л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистину).
Вывод
T1 / 2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 часов. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеїн), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Использование во время беременности
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.
Противопоказания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- Период лактации;
- Детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- Повышенная чувствительность к ацетилцистеина.
Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и / или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг / кг / сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксичну действие парацетамола.
Меры предосторожности
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Особые указания при приеме
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил® можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.
Особые случаи при приеме
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени.
Условия хранения
Список Б.:
Срок годности
24 мес.