Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.
Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).
Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Показания к применению
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
— в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
— у больных с хирургической кастрацией;
— при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.
Форма выпуска
таблетки 250 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; блистер 21, коробка (коробочка) 4;
таблетки 250 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; блистер 21, пачка картонная 4;
таблетки 250 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 4;
таблетки 250 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 9;
таблетки 250 мг; блистер 21, коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; блистер 21, коробка (коробочка) 9;
таблетки 250 мг; блистер 21, коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; блистер 20, пачка картонная 5;
таблетки 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 90, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 10;
таблетки 250 мг; банка (банка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 100, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 84, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 500;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 9 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 11 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 13 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 14 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 16 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 17 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 18 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 19 кг;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 84, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 500;
Состав
1 таблетка содержит флутамиду 250 мг; в блистере 10 или 21 шт. в коробке 1, 4, 9 или 10 блистеров.
Фармакодинамика
Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.
Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и / или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
Органами-мишенями фармакологического действия Флутамиду являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенний активностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение и метаболизм
После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза / сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамиду.
Метаболизируется в печени
Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокисильованим производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 часа.
Связывание с белками плазмы флутамиду составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%.
Вывод
Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Примерно 4.2% выделяются с калом в течение 72 час. T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1 / 2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации.
Противопоказания к применению
- Выраженные нарушения функции печени;
- Повышенная чувствительность к флутамиду и других компонентов препарата.
С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамиду - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение , гемоглобинопатия (метгемоглобин).
Побочные действия
При монотерапии:
Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) - гинекомастия и / или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); редко (менее 1%) - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) - диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко - анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз.
Со стороны ЦНС: иногда - бессонница, утомляемость; редко - головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.
Дерматологические реакции: редко - подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, епидермальнийнекролиз).
Прочие: редко - повышение артериального давления, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
При применении в комбинации с агонистами ГнРГ:
Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция; иногда - гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - отсутствие аппетита; редко - гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушения дыхания.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Прочие: иногда - отеки, затрудненное мочеиспускание; редко - метгемоглобинемия.
Способ применения и дозировка
Всередину, по 250 мг 3 рази на день.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия.
Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Флутамиду и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.
Особые указания при приеме
Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно).
В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и / или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутамиду следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамиду дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Особые случаи при приеме
С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при выраженных нарушениях функции почек противопоказано.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.