Упаковка
Раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.
Показания к применению
Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.
Форма выпуска
раствор для внутривенного введения 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонная 1;
Состав и форма выпуска
Капсулы 1 капс.
флуконазол 50 мг, 150 мг
в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.
Раствор для в / в введения 1 мл
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. C Max достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 месяцев после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.
После в / в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковый менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.
После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, - до 2-го дня.
Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11-12% флуконазола. Т1 / 2 - 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде.
Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.
Использование во время беременности
При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.
Побочные действия
При приеме внутрь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в / в введении.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция, почечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Внутрь
При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день - 400 мг, затем - 200-400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДОМ после полного курса первичного лечения: 200 мг / сут в течение длительного периода.
При атрофическом кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50-100 мг / сутки в течение 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланити: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов - 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4-12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио - или лучевой терапии: 50-400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), В т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии - 2-4 недели, при микозах стоп - до 6 недель.
При лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3-6 и 6-12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200-400 мг / сут в течение 11-24 мес (кокцидиоидомикоз), 2-17 мес (паракокцидиомикоз), 1-16 мес (споротрихоз), 3-17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день - 6 мг / кг / сут, далее - 3 мг / кг / сутки, при системных кандидозах или криптококозах - 6-12 мг / кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) - 3-12 мг / кг / сут.
В / в капельно (со скоростью не более 20 мг / мин (10 мл / мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день - 400 мг / сут, затем - 200-400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6-8 недель).
При переводе с в / в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Передозировка
При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).
Взаимодействие с другими препаратами
При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином - возможен риск развития аритмии, цизапридом - увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. желудочковой тахикардии.
Удлиняет T1 / 2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии).
Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1 / 2 Флюкостат.
Меры предосторожности
Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При почечной недостаточности (Cl креатинина 11-50 мл / мин применяется доза, равная 50% терапевтической.
Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры.
При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.
Особые указания при приеме
Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 5-30 ° C.
Срок годности
24 мес.