Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПС и системное АД. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Гипотензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2–6 ч и сохраняется 24 ч.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность.
Форма выпуска
таблетки 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
фозиноприл натрия 5 мг, 10 мг, 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натриюкроскармелоза; крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500); МКЦ; глицерол дибегенат
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакодинамика
В организме из лизиноприла образуется активный метаболит - лизиноприл, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПС и системное артериальное давление. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.
Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.
Гипертензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция препарата составляет в среднем 30-40% (независимо от приема пищи). Время достижения Cmax в крови составляет 3 часа.
Связывание с белками плазмы - 95%. Фозиноприл имеет относительно небольшой объем распределения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В слизистой оболочке ЖКТ и, частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлату. Фозиноприлат выводится с желчью и мочой. T1 / 2 терминальной фазы составляет 11,5 час.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к лизиноприла или другим компонентам препарата;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в т.ч. в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- почечная недостаточность;
- гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности);
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
аортальнийстеноз;
- состояние после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза;
- при гемодиализе;
- цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);
- ИБС, хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса (по классификации NYHA);
- сахарный диабет;
- угнетение костно-мозгового кроветворения;
- гиперкалиемия;
- преклонный возраст;
- при диете с ограничением соли, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда; боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.
Со стороны ЦНС: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения со стороны вестибулярного аппарата.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины, гипонатриемия; снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Дозирование должно подбираться индивидуально.
При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием гипотензивных препаратов на несколько дней до начала приема Фозикарда®. Начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дальнейшая доза препарата подбирается в соответствии с показателями АД. Поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом® возможно присоединение диуретика.
Если лечение Фозикардом® начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, начальная доза препарата должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле.
При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда® составляет 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой клинического ответа, повышая на 10 мг каждую неделю. Максимальная доза составляет 40 мг / сутки. Возможно дополнительное назначение диуретика.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата прекратить, больного поместить в положение «лежа» с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема.
При снижении АД - в / в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприлу.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови.
Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
НПВС и эстрогены снижают гипотензивный эффект.
Особые указания при приеме
Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии и сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом® в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходим контроль артериального давления, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и печеночных ферментов в крови.
На фоне приема Фозикарда® следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у больных с повышенным риском нейтропении-при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани.
Через повышенный риск развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые находятся на малосолевий или солевий диете.
Безопасность и эффективность применения Фозикарда® у детей не установлена.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические ЛС.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.