Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Показания к применению
- рак толстой и прямой кишки;
- рак желудка;
- рак молочной железы;
- диффузный нейродермит;
- кожные лимфомы.
Форма выпуска
капсулы 400 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 100, пачка картонная 1;
капсулы 400 мг; блистер 10, пачка картонная 10;
Состав
Капсулы 1 капс.
тегафур 400 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124)
во флаконах ПЭ по 100 шт .; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридину монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу.
Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
Фармакокинетика
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Проявляет высокую липофильность (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивации осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольних гидролитических ферментов.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- терминальная стадия болезни;
- острые профузные кровотечения;
- тяжелые нарушения функции печени и / или почек;
- лейкопения (
- тромбоцитопения (
- анемия (уровень гемоглобина
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- нарушения кроветворения;
- нарушения функции печени и почек;
- нарушение метаболизма глюкозы;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- склонность к кровотечениям;инфекционные заболевания.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоенцефалиты, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Способ применения и дозировка
Внутрь
Суточная доза - 800-1000 мг / м2 (20-30 мг / кг) в 2-4 приема, но не более 2 г / сутки. Курсовая доза - 30-40 г. Интервал между курсами - 4 недели. Доза Фторафура® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.
Передозировка
Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 недель, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Особые указания при приеме
При назначении Фторафура® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Условия хранения
Список А.: В темном месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
48 мес.