Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Механизм действия заключается в относительно высоком избирательном воздействии на бензодиазепиновые ω1 -рецепторы. Оказывает незначительное влияние на ω2 -рецепторы и практически не влияет на ω3 -рецепторы. Характеризуется быстрым наступлением фармакологического эффекта, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV стадии). Обладает центральным миорелаксирующим действием и противосудорожным действием.
Фармакологическое действие проявляется через 7-27 мин после приема препарата внутрь.
Показания к применению
- нарушения сна.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч и составляет 120 нг/мл. Биодоступность составляет около 70%.
Скорость абсорбции снижается при одновременном приеме пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-92%. Vd составляет 0.54 л/кг. В незначительном количестве (0.004-0.019%) выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием 3 фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
До 79-96% препарата выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Менее 1% золпидема выводится с мочой в неизмененном виде.
T1/2 составляет в среднем 1.5-2.4 ч после однократного приема и снижается до 1-1.8 ч в течение 1.5
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью снижается связывание золпидема с белками плазмы.
При почечной недостаточности период полувыведения практически не изменяется.
При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается до 9.9 ч.
У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса плазмы без существенного увеличения периода полувыведения (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%.
Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций организма;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- апноэ во сне (установленное или предполагаемое);
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к золпидему и другим компонентам препарата.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость или бессонница, беспокойный сон, дневная сонливость, кошмарные сновидения, раздражительность, головная боль, расстройства памяти (антероградная амнезия), спутанность сознания, галлюцинации, чувство тревоги, депрессия, нарушение координации движения, атаксия, тремор, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста, а также при высокой дозировке.
Способ применения и дозировка
Препарат назначают внутрь, непосредственно перед сном, запивая достаточным количеством жидкости, не ранее, чем через 30 мин после еды.
Режим дозирования определяется индивидуально. Начинать курс лечения следует с низкой дозы препарата, постепенно увеличивая ее в дальнейшем для получения терапевтического эффекта.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг.
Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).
Передозировка
Симптомы: возбуждение, сонливость, спутанность сознания, тяжелая атаксия, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, диплопия, нарушения дыхания, рвота, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. В случае возбуждения применение седативных препаратов недопустимо. Для устранения седативного действия и угнетающего действия на функцию дыхания показано введение флумазенила. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Гипногена с нейролептиками, снотворными, седативными препаратами, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолсодержащими препаратами, этанолом, противокашлевыми препаратами, транквилизаторами, антигистаминными препаратами, клонидином усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении Гипногена с бензодиазепиновыми транквилизаторами повышается риск развития лекарственной зависимости.
Флумазенил устраняет снотворное действие золпидема.
При одновременном применении с имипрамином или хлорпромазином золпидем действует аддитивно, при этом удлиняет период полувыведения хлорпромазина, усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии, снижает уровень максимальной концентрации имипрамина.
Условия хранения
При температуре 10–25 °C.
Срок годности
36 мес.