Глюкагон [Glucagon]

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы. Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения). В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Показания к применению

Гипогликемия, рентгенологическая диагностика ЖКТ.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг;

Фармакодинамика

Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы. Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения). В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях. Продукты метаболизма выводятся с мочой. T1/2 составляет 3-10 мин.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, инсулома.

Побочные действия

Тошнота, рвота, аллергические реакции (респираторный дистресс-синдром, гипотензия, крапивница).

Способ применения и дозировка

П/к, в/м и в/в: при гипогликемии — 1 мг (детям с массой тела менее 20 кг — 20–30 мкг/кг); в качестве вспомогательного диагностического средства — 0,25–2 мг (в/м или в/в).

Взаимодействие с другими препаратами

Глюкагон усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Фенитоин ингибирует высвобождение инсулина, обусловленное глюкагоном.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому. Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии. У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная тахикардия и артериальная гипертензия при введении глюкагона.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.