Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Нарушает синтез ДНК, блокирует митотический процесс в опухолевой клетке. Обладает относительной избирательностью к клеткам костного мозга.
Показания к применению
Острый миелобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз.
Форма выпуска
таблетки 40 мг; флакон (флакончик) 25;
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.
Использование во время беременности
Возможно по абсолютным показаниям.
Противопоказания к применению
Недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (образует активный метаболит).
Побочные действия
Супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, аплазия костного мозга); желудочно-кишечные расстройства, перфорация кишечника, нарушения функции печени (обратимые желтуха, веноокклюзионная болезнь), стоматит, интестинальный некроз.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым: (индукция ремиссии) — 100–200 мг/м2 /сут (в 1 или 2 приема) в течение 5–20 дней.
Детям: доза корректируется по площади поверхности тела, поддерживающая доза — от 60 до 200 мг/м2 , курсами или непрерывно.
Взаимодействие с другими препаратами
Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии. ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно). Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода. При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином). Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при нарушенной функции печени и почек. Необходим ежедневный анализ крови (при снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня лечение прекращается) и контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче.
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.