Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Торможение моторики и секреции кишечника.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея различного генеза (симптоматическая терапия), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Форма выпуска
таблетки 2 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1
таблетки 2 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2
Фармакодинамика
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Использование во время беременности
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Побочные действия
Сухость и неприятный вкус во рту, вздутие живота, запор, головные боли.
Способ применения и дозировка
Внутрь. При острой и хронической диарее: взрослым начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула), максимальная суточная доза — 16 мг; детям старше 6 лет начальная доза — 2 мг, затем по 1 мг после каждого жидкого стула, максимальная суточная доза — 4 мг (детям 6–8 лет) или 6 мг (детям старше 8 лет).
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместим с антибактериальными препаратами.
Меры предосторожности
При острой диарее необходимо восполнять потерю воды и электролитов.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.