Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС. Подавляет проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.
Показания к применению
Суправентрикулярная тахикардия: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 80 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые оболочкой 120 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые оболочкой, ретард 240 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые оболочкой, с минимальной дозировкой/действием 40 мг; блистер 25 коробка (коробочка) 2;
Фармакодинамика
Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.
Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.
Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.
Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Фармакокинетика
После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.
Использование во время беременности
Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.
Побочные действия
Тошнота, запор, головокружение, головная боль, брадикардия, гиперемия кожных покровов лица и шеи, гипотензия, AV диссоциация.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 30 мин до еды с небольшим количеством воды — 240–480 мг/сут (в 3 приема).
Грудным и маленьким детям — 20 мг, пожилым пациентам — 40 мг 2–3 раза/сут.
Передозировка
Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков; действие повышают бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства и ингаляционные анестетики.
Особые указания при приеме
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.