Лерканидипина гидрохлорид [Lercanidipine hydrochloride]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;

Фармакодинамика

Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно. Распределение Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Метаболизм и выведение Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); — нестабильная стенокардия; — аортальный стеноз; — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — выраженные нарушения функции печени; — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин); — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда. С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин). Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата. Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.