Левомицетин [Levomycetin]

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток. Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Показания к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей. Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей. Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Форма выпуска

капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1; капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2; капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 16 пачка картонная 1;

Использование во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту). Категория действия на плод по FDA — C. Поникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Побочные действия

Системные эффекты Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения. Капсулу левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым обычно назначают по 250-500мг препарата 3-4 раза в день. Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови. Максимальная суточная доза для взрослых - 4000мг. Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125мг препарата 3-4 раза в день. Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250мг Левомицетина 3-4 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%). Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Меры предосторожности

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови. При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.