Линкомицина гидрохлорид [Lyncomycin hydrochloride]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

субстанция-порошок 25 млрд МЕ; мешок (мешочек) полиэтиленовый; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок стерильный; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан пластиковый 1; субстанция-порошок стерильный; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок стерильный; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан фибровый 1; субстанция-порошок стерильный; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакодинамика

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Heчувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30–40% всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 — около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Использование во время беременности

Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; - выраженные нарушения функции печени и/или почек; - беременность; - лактация (грудное вскармливание);

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч).

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата не описаны. При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита. При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Особые указания при приеме

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Срок годности

36 мес.