Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Аторвастатин — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Это превращение является одним из ранних этапов в процессе биосинтеза холестерина. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению холестерина ЛПНП.
Показания к применению
В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней: общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B, триглицеридов.
Гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия.
Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону, типы IIb и Ш).
Дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону, тип III).
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону, тип IV).
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Аторвастатин — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Это превращение является одним из ранних этапов в процессе биосинтеза холестерина. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению холестерина ЛПНП.
Аторвастатин понижает уровень общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина B, триглицеридов. Повышает содержание холестерина ЛПВП и аполипопротеина A. Понижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда), стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда.
Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Действие препарата наблюдается через 2 нед приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4 нед.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч. Уровень холестерина/ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени, не зависящей от времени приема препарата в течение дня.
Средний объем распределения — 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления). Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.
Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью (не подвергаются выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — около 14 ч.
Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2% дозы аторвастатина.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезни печени в активной фазе или со стойким повышенным содержанием сывороточной трансаминазы невыясненной этиологии, беременность, период грудного вскармливания.
Побочные действия
Редко — расстройство ЖКТ, головная боль, миалгия, бессонница.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в любое время суток и независимо от времени приема пищи.
Перед назначением Липоны больному необходимо рекомендовать стандартную холестеринопонижающую диету, которую необходимо соблюдать в процессе лечения. Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в день.
Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в день в зависимости от исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.
В начале лечения и в ходе терапии необходимо каждые 2–4 нед определять уровень липидов в плазме и подбирать в соответствии с этим дозу.
Взаимодействие с другими препаратами
Антациды понижают плазменную концентрацию аторвастатина на 35%.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
У здоровых людей одновременный прием эритромицина (500 мг), известного как ингибитор P450 3A4, повышает плазменную концентрацию аторвастатина.
Увеличивает на 20% (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.