Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует ДНК-гиразу и нарушает спирализацию ДНК; действует на микроорганизмы в фазах размножения и покоя.
Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, плазмидных форм бактерий, некоторых анаэробных кокков и др.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов - средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости - бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей - инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов - остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска
таблетки 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 коробка (коробочка) 1;
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 коробка (коробочка) 10;
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 коробка (коробочка) 10;
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 коробка (коробочка) 1;
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 коробка (коробочка) 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; упаковка контурная безъячейковая 4 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны к ципрофлоксацину. К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.
Использование во время беременности
Противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский и подростковый возраст.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко — «приливы», мигрень, обморок.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, выраженное угнетение функции печени.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость (особенно на высокие звуки).
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, анафилактический шок, петехии, геморрагические пузырьки, папулы с образованием корки (признак васкулита), миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: флебит, слабость, тендовагинит, фотосенсибилизация, нарушение функции почек вплоть до развития транзиторной почечной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости), по 125–500 мг 2 раза/сут в зависимости от заболевания и его тяжести, максимальная суточная доза — 1,5 г. Курс лечения — 7–14 дней, при остеомиелите — до 2 мес.
Взаимодействие с другими препаратами
Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол увеличивают активность. Препараты железа, сукральфат, антациды снижают всасывание. Повышает нефротоксичность циклоспорина, эффект варфарина и концентрацию теофиллина в крови.
Меры предосторожности
Пациентам с нарушенной функцией почек при Cl креатинина ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100 мл) назначают половинную дозу 2 раза/сут или полную 1 раз/сут.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
48 мес.