Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2–4 нед курсового применения.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
раствор для инъекций 1 мг/10 мл; ампула 10 мл;
Фармакодинамика
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.
Фармакокинетика
После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.
Использование во время беременности
При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко - артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко - неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: редко - чувство усталости, повышение массы тела.
Способ применения и дозировка
Индивидуальный. Средняя доза - по 2.5 мг 2, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2, в отдельных случаях - до 10 мг 2
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.
Особые указания при приеме
Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.