Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.
Показания к применению
Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.
Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата.
1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.
Фармакодинамика
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Фармакокинетика
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.
Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.
Способ применения и дозировка
Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.
Передозировка
Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов.
При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии.
Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.
Меры предосторожности
Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности
36 мес.