Вернуться на сайт клиники Получить онлайн консультацию

Марвелон [Marvelon]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему. Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального цикла. Гестагенный препарат (дезогестрел) тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и т.о. блокирует овуляцию. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой крови (при исходной меноррагии). Оказывает благоприятное воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Показания к применению

Контрацепция.

Форма выпуска

Таблетки 1 табл. дезогестрел 0,15 мг этинилэстрадиол 0,03 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон; кислота стеариновая; кремния оксид коллоидный безводный; α-токоферол; лактозы моногидрат в блистере по 21 шт.; в коробке 1, 3 или 6 блистеров.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Дезогестрел: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме и превращается в этоногестрел. Биодоступность — 62–81%. TC max — 1,5 ч, Cmax — 2 нг/мл. При ежедневном приеме дезогестрела концентрация этоногестрела в сыворотке повышаются в 2–3 раза, достигая Css во 2-й половине цикла приема таблеток. Этоноргестрел связывается на 40–70% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), с альбумином, 2–4% присутствует в свободном виде. Этинилэстрадиол, увеличивая концентрацию ГСПГ в 3 раза, повышает фракцию этоногестрела, связанную с ГСПГ и снижает фракцию, связанную с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг. Полностью метаболизируется путями метаболизма эндогенных стероидов. Клиренс — 2 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой в соотношении 6:4. Этинилэстрадиол: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме; биодоступность — 60% вследствии пресистемного конъюгирования в слизистой оболочке тонкой кишки и печени. TCmax — 1–2 ч, Cmax — 80 пг/мл. ТCss — 3–4 дня. Связь с белками (альбумином) — 98,5%, повышает сывороточную концентрацию ГСПГ. Объем распределения — 5 л/кг. Основной механизм метаболизма — ароматическое гидроксилирование; обнаружены многочисленные гидроксилированные и метилированные метаболиты, в т.ч. в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс — 5 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 24 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в т.ч. в анамнезе, предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе, сахарный диабет с поражением сосудов, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст и более), панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, тяжелое заболевание печени (до нормализации функциональных показателей печени), в т.ч. в анамнезе, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозреваемые), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курящие женщины старше 35 лет (более 15 сигарет в день), беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.

Побочные действия

Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности), болезнь Крона, язвенный колит, межменструальные кровянистые выделения (мажущие или обильные) в первые месяцы приема препарата, аллергические реакции. Связь с приемом препарата не установлена: тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных, ретинальных артерий и вен; головная боль, мигрень, изменение либидо, эмоциональная лабильность, депрессия; нарушение функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота; болезненность, увеличение и нагрубание молочных желез, галакторея; повышение массы тела, задержка жидкости в организме, повышение АД; кожная сыпь, узловатая или экссудативная эритема, непереносимость контактных линз, изменение влагалищной секреции; возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитико-уремический синдром, малая хорея, гестационный герпес, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Способ применения и дозировка

Внутрь, в порядке указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, если необходимо, запивая небольшим количеством воды. Принимать по 1 табл. в день в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать через 7 дней после окончания предыдущей. В течение этих 7 дней происходит менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2–3 день после приема последней таблетки и может не прекратиться до начала приема таблетки из следующей упаковки. Как начинать прием препарата Марвелон®, если гормональные контрацептивы не использовались в течение последнего месяца Прием таблеток должен начаться в 1 день менструального цикла. Можно начать прием препарата на 2–5 день после начала менструального цикла, но в таком случае рекомендуется использовать дополнительный (негормональный) метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток в начальном цикле. Переход с других комбинированных пероральных контрацептивов Желательно начать прием препарата Марвелон® на следующий день после приема последней таблетки ранее используемого препарата, содержащей гормоны, в крайнем случае сразу после перерыва в приеме таблеток или после приема таблетки, не содержащей гормонов. Переход с препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, имплантаты) Женщина, принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата Марвелон® в любой день: использующая имплантат — в день его удаления; использующая препарат в виде инъекций — в день, введения следующей инъекции. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Марвелон® рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. После аборта в I триместре Женщина может начать прием препарата немедленно. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции. После родов или аборта во II триместре Рекомендуется начать прием препарата на 21 или 28 день после родов или аборта, сделанного во II триместре беременности. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема препарата Марвелон® использовать барьерные методы контрацепции. В любом случае, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Марвелон® уже были сексуальные контакты, следует исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации. Применение препарата противопоказано в период лактации. В случае пропуска очередного приема препарата Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена. В этом случае следует руководствоваться следующими правилами: 1 неделя Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Дополнительно следует использовать метод барьерной контрацепции в течение следующих 7 дней. Если у женщины были сексуальные контакты в течение предшествующих 7 дней, следует учитывать возможность беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе перерыв в приеме препарата к моменту половых сношений, тем выше риск беременности. 2 неделя Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. При условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе, нет необходимости использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции. В противном случае, или в случае, если женщина пропустила более чем 1 табл., рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней. 3 неделя Надежность контрацепции может быть снижена из-за последующего перерыва в приеме препарата. Этого можно избежать, адаптируя схему приема препарата. Если воспользоваться любой из двух нижеследующих схем, нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции, при условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе. В противном случае рекомендуется воспользоваться одной из двух нижеследующих схем и дополнительными мерами контрацепции в течение последующих 7 дней. Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Новую упаковку следует начинать, как только заканчивается текущая, т.е. не следует делать перерыва. Вероятность возникновения кровотечения отмены до окончания второй упаковки невелика, но у некоторых могут возникать мажущие или обильные кровянистые выделения еще во время приема препарата. Можно рекомендовать прекратить прием препарата из текущей упаковки. Женщине следует сделать перерыв в приеме препарата Марвелон® продолжительностью до 7 дней, включая дни, когда она забыла принять таблетки, а затем начать новую упаковку. При пропуске в приеме препарата и последующем отсутствии кровотечения в ближайшем перерыве в приеме следует учитывать возможность беременности. Рекомендации в случае возникновения рвоты Если рвота возникает в течение 3–4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки. Как изменить срок наступления менструации Для того чтобы отсрочить менструацию, следует продолжать прием таблеток из другой упаковки препарата Марвелон® без обычного перерыва в приеме. Отсрочить менструацию можно на любой срок до окончания таблеток из второй упаковки. В этот период у женщины могут возникать мажущие или обильные кровянистые выделения. Прием препарата по обычной схеме следует возобновить после 7-дневного интервала в приеме. Для того чтобы сместить менструацию на день недели, отличный от того, который ожидается при соблюдении обычной схемы приема, можно сократить обычный перерыв в приеме на столько дней, насколько необходимо. Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструации в перерыве и возникновения обильных или мажущих кровянистых выделений во время приема препарата из второй упаковки.

Передозировка

Симптомы: тошнота рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

ЛС, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, ЛС, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений «прорыва». Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2–3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата. Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Особые указания при приеме

Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным контрацептивным ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) — 0,05. В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед лечения рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции. После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Эстрогенсодержащие ЛС увеличивают опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины, у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на солнце.

Особые случаи при приеме

Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) до восстановления биохимических показателей.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Срок годности

36 мес.