Упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Фармакологическое действие
Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Показания к применению
— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster;
— профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster (в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом);
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга);
— профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для инфузий 250 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.
При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацикловир частично абсорбируется из кишечника. Биодоступность составляет 15-30%.
Распределение
Проникает через ГЭБ. Концентрации в спинномозговой жидкости достигают 50% от уровня в плазме крови.
Выведение
После в/в введения T1/2 составляет 2.9 ч, выводится преимущественно в неизмененном виде почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в среднем до 19.5 ч.
Примерно 60% дозы выводится при диализе.
Использование во время беременности
Препарат можно применять при беременности и в период лактации в случаях крайней необходимости.
Использование при нарушени функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать в зависимости от клиренса креатинина.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек препарат назначают в уменьшенной дозе.
Запрещено использовать препарат при выраженных нарушениях функции почек.
Противопоказания к применению
— выраженные нарушения функции почек;
— повышенная чувствительность к ацикловиру.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость, головокружение, сонливость.
Прочие: возможна кожная сыпь (проходит после отмены препарата); редко - лимфопения.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания.
В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч): при герпетической инфекции, тяжелом герпетическом поражении половых органов и опоясывающем лишае взрослым — по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч) 5 дней; больным с нарушениями иммунной системы, при герпетическом энцефалите — по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Максимальные дозы для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
Взаимодействие с другими препаратами
Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.
Особые указания при приеме
Раствор для инъекций вводят только в/в капельно. При быстром в/в введении существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира (особенно вероятно при одновременном применении с нефротоксическими препаратами).
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать в зависимости от клиренса креатинина.
Приготовленный из порошка для инъекций раствор имеет pH около 11 и не предназначен для приема внутрь.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.