Мефенаминовая кислота [Mefenamic acid]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Блокирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ.

Показания к применению

Болевой (головная боль, невралгии, артралгии, миозиты) и лихорадочный синдромы.

Форма выпуска

субстанция; пакет (пакетик) двухслойный 10 кг;

Фармакодинамика

Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая Cmax через 2–4 ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T1/2 — 3 ч. В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20–25% — с фекалиями.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит.

Побочные действия

Тошнота, диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды — по 0,5 г 3–4 раза в день; детям 5–10 лет — по 0,25 г, старше 10 лет — по 0,3 г.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома. Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять при беременности, т.к. достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с др. НПВС. При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

60 мес.