Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Подавляет продукцию эстрадиола и андростендиона надпочечниками, оказывает цитотоксическое влияние на гормоночувствительные клетки опухолей и подавляет либерацию ряда факторов их роста. Блокирует образование кахектина и интерлейкина-1 или их эффект.
Показания к применению
Диссеминированный рак молочной железы, рак эндометрия, анорексия и кахексия у онкологических больных и больных СПИД.
Форма выпуска
1 таблетка содержит мегестрола ацетата 40 или 160 мг; во флаконах по 100 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Противопоказания к применению
Первые 4 мес беременности.
Побочные действия
Кровянистые выделения из влагалища; крайне редко — задержка жидкости, тромбофлебит, синдром Иценко-Кушинга (ятрогенный).
Способ применения и дозировка
Внутрь, однократно или в несколько (2–4) приемов. При диссеминированном раке молочной железы — по 160 мг в сутки; при анорексии и кахексии у онкологических больных и больных СПИД — 480 мг (и более) в сутки.
Передозировка
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Меры предосторожности
Не следует использовать в диагностике беременности. Осторожно назначают при тромбофлебите, даже в анамнезе. Мегейс не исключает хирургическое, химиотерапевтическое или лучевое лечение рака.
Особые случаи при приеме
Ограничения к применению: тромбофлебит (в анамнезе).
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Избегать хранения при температуре выше 40°C.
Срок годности
36 мес.