Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Показания к применению
Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.
Форма выпуска
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг; в упаковке 1 или 2 блистера по 10 шт.
Фармакодинамика
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, связь с белками — 15%, проникает через гематоэнцефалический барьер, Т1/2 — 1–3 ч. Экскреция почками — 3% в неизмененном виде, биотрансформация происходит в печени. 80% препарата вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% парацетамола подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глютатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Участвует в реакциях гидроксилирования цитохрома Р450. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола переходит в грудное молоко.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, тяжелые нарушения функции печени; сахарный диабет (для сиропа). С осторожностью — при нарушении функции печени и почек, синдроме Жильбера, доброкачественных гипербилирубинемиях, беременности, лактации; пожилым пациентам, новорожденным и детям до 12 лет.
Побочные действия
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Способ применения и дозировка
Таблетки: Внутрь с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза 500 мг; максимальная разовая доза 1 г. Кратность назначения — до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5–7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами. Дети. Максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Кратность назначения — 4 раза/сут; интервал между каждым приемом — не менее 4ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения, что обуславливает необходимость снижения кратности приема парацетамола.
Передозировка
Симптомы: в первые 24 ч - бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12-48 ч - повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.
Особые указания при приеме
При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении уровня сахара и мочевой кислоты в плазме крови. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных диабетом.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.
Срок годности
60 мес.