Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный по 1,2,5,10,25 кг барабан 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двухслойный по 1,2,3,4,5 кг барабан 1;
Фармакодинамика
В организме присутствуют 2 формы: циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в разных клетках и выполняет физиологические функции: участвует в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта и обеспечивающих нормальный почечный кровоток. Циклооксигеназа-2 является фактором, вызывающим и поддерживающим воспалительные процессы.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Постоянная концентрация в сыворотке достигается через 3–5 дней после применения. Концентрация в сыворотке пропорциональна принятой дозе. Длительное применение препарата не влияет на величину концентрации в сыворотке. Легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации равной половине концентрации в плазме. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Метаболизируется в организме и только около 5% дозы выделяется в неизмененном виде с калом, и в следовых количествах — с мочой. Метаболиты выделяются в равных количествах с мочой и калом. Умеренная почечная и печеночная недостаточность существенно не влияют на кинетику ЛС. У пациентов пожилого возраста скорость выведения из организма несколько снижена.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч.к другим НПВС ); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 мес после него; хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся диализу; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст (до 15 лет); кровотечения, в т.ч. из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг; период беременности и грудного вскармливания; аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, фарингит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ, гастрит, воспаление полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — сильное сердцебиение, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы.
Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, спутанность мыслей.
Со стороны мочевой системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Способ применения и дозировка
Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, Холестирамин ускоряет выведение из организма.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении с другими НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислотой, увеличивает риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ. Снижает эффективность антигипертензивных ЛС. При назначении с препаратами лития может вызвать кумуляцию лития с развитием литиевой интоксикации (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Усиливает гематотоксичность метотрексата (опасность развития анемии и лейкопении, показан периодический контроль мазка крови). С мочегонными средствами может приводить к развитию почечной недостаточности. Может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Увеличивает риск кровотечений в сочетании с антикоагулянтами (гепарин), антиагрегантами (тиклопидин), фибринолитиками (стрептокиназа, фибринолизин), необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. Возможно взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами. Холестирамин ускоряет выведение из организма. Как и другие НПВС усиливает нефротоксичность циклоспорина.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать:
— пациентам, имеющим в анамнезе язвенные поражения ЖКТ, а также больным, принимающим антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики, т.к. кровотечения из верхних отделов ЖКТ, изъязвления или перфорации не обязательно сопровождаются выраженными клиническими симптомами; у пожилых пациентов последствия кровотечения могут быть фатальны;
— пациентам с нарушением фунции почек, в связи с возможным усилением этих нарушений (это относится к пожилым пациентам, пациентам с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, при снижении ОЦК после серьезных хирургических вмешательств); в этом случае рекомендуется контролировать диурез и биохимические показатели, характеризующие функцию почек, особенно в начальной фазе терапии.
У пациентов, подвергающихся диализу, доза препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.
При возникновении изменений на слизистой оболочке или коже (зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету) необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.
При возникновении побочных эффектов в виде головной боли, головокружения, сонливости, а также нарушений зрения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные ЛС и мелоксикам, должны принимать соответствующее количество жидкости.
Особые указания при приеме
В случае умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина больше 25 мл/мин), а также умеренной печеночной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу препарата.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.