Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Стимулирует ГАМКергические медиаторные процессы. Воздействуя на ретикулярную формацию головного мозга, способствует понижению восприятия импульсации, идущей от чувствительных рецепторов к лимбической системе, и уменьшает ее эмоциональную окраску. Стабилизирует вегетативную нервную систему.
Показания к применению
Невротические расстройства, сопровождающиеся состоянием тревоги, напряжения, страха, беспокойства, психореактивные состояния, депрессии, эмоциональные реактивные расстройства, нарушения сна (особенно в фазе засыпания). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), алкогольный делирий, премедикация в анестезиологической практике, эпилепсия (в сочетании с основными противосудорожными препаратами), симптоматические судорожные состояния, психосоматические расстройства, головная боль.
Форма выпуска
таблетки 1 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2;
таблетки 2 мг; контейнер полипропиленовый 20 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь — более 90%, связывание с белками плазмы — около 80%; T1/2 — около 14 ч. Метаболизируется в печени, выводится главным образом почками в виде метаболитов.
Использование во время беременности
С осторожностью, особенно в I триместре беременности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация (алкогольная, психотропными препаратами).
Побочные действия
Сухость во рту, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, нарушение аппетита, нарушения функции печени (редко); атаксия, утомляемость, мышечная слабость, кожные реакции, изменение состава крови.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 1 мг 1–3 раза в сутки. При выраженном состоянии страха и возбуждения можно увеличить ежедневную дозу до 4–6 мг при условии медицинского наблюдения. При нарушениях сна: для улучшения засыпания — 1 мг за 30 мин до сна, при тяжелых нарушениях сна — 2 мг. Для премедикации — 2 мг за 1 ч до операции.
Передозировка
Симптомы: сонливость, гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие алкоголя.
Меры предосторожности
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется начинать лечение в конце рабочей недели. Отменять препарат следует постепенно.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.