Метопролола сукцинат [Metoprolol succinate] |
|
|
Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.
Показания к применению
Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.
Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1,2,5 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,20,25,30 и 35 кг контейнер картонный 1;
Фармакодинамика
Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.
Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность ССС. Применение при артериальной гипертензии пиводит к снижению АД более чем в течение 24 ч. В начале лечения отмечается повышение ОПСС, при длительном применении ОПСС уменьшается.
Фармакокинетика
Биодоступность — 30-40%. Скорость высвобождения зависит от кислотности среды. Связь с белками — 5-10%. Т1/2— 3,5 ч. Биотрансформация — в печени путем окисления. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде около 5%.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синусно-предсердная блокада, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, подозрение на острый ИМ при ЧСС менее 45 уд./мин, нарушения периферического кровообращения, в/в введение блокаторов кальциевых каналов (при одновременном в/в введении верапамила следует иметь в виду угрозу остановки сердца), возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к метопрололу.
Побочные действия
В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении.
Способ применения и дозировка
При артериальной гипертензии начальная доза по 50-100 мг 1 р/сут. При стенокардии суточная доза составляет 50-100 мг 1 р/сут.
При поддерживающем лечении ИМ препарат назначают по 200 мг 1 р/сут. Минимальная длительность курса лечения 3 мес. При наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолии препарат назначают по 100-100 мг 1 р/сут.
При ХСН доза подбирается индивидуально, начальная доза первые 2 нед 12,5 мг 1 р/сут, затем доза увеличивается до 25 мг 1 р/сут, через 2 нед — до 50 мг 1 р/сут, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 200 мг 1 р/сут. Для профилактики приступов мигрени препарат применяют в суточной дозе 100-200 мг 1 р/сут.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Взаимодействие с другими препаратами
Противоаритмические средства I класса — суммация отрицательного инотропного действия. Содержание метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме антацидов, дифенгидрамина, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина и, по-видимому, циметидина. Прием рифампицина снижает концентрацию метопролола в плазме крови.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.