Мифепристон [Mifepristone]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами. Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом). Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.

Показания к применению

Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1,5,10,15 и 20 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;

Фармакодинамика

Препарат представляет собой синтетический стероидный антигестаген. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Сmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л . Абсолютная биодоступность составляет 69%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α1-гликопротеином). Выведение T1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения препарата.

Использование во время беременности

При назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание на 3 дня после приема Мифепристона в случае медикаментозного аборта. Использование Мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Противопоказания к применению

Общие противопоказания — надпочечниковая недостаточность; — длительное применение ГКС; — острая или хроническая почечная недостаточность; — острая или хроническая печеночная недостаточность; — порфирия; — миома матки; — тяжелая анемия; — нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами); — воспалительные заболевания женских половых органов; — наличие тяжелой экстрагенитальной патологии (без консультации терапевта); — курящие женщины старше 35 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата (в анамнезе). При медикаментозном прерывании беременности — подозрение на внематочную беременность; — беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями; — беременность сроком более 42 дней аменореи; — беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции. При подготовке и индукции родов — гестоз тяжелой степени; — преэклампсия; — эклампсия; — недоношенная или переношенная беременность; — несоответствие размеров таза матери и головки плода; — аномальное положение плода; — кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии. С осторожностью следует назначать препарат при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия

Связанные с приемом Мифепристона: чувство дискомфорта в низу живота, общая слабость, головная боль, тошнота и рвота, головокружение, гипертермия, лохиометра, субинволюция матки. Связанные с процедурой медикаментозного аборта: кровянистые выделения из половых путей, боли внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков.

Способ применения и дозировка

Препарат следует применять только в специализированных учреждениях с необходимым оборудованием. Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках препарат назначают в дозе 600 мг однократно. В присутствии врача препарат принимают внутрь через 1-1.5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды. Пациентку следует наблюдать по крайней мере в течение 2 ч после применения препарата. Через 36-48 ч после приема Мифепристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для УЗИ-контроля и при необходимости ей следует назначить мизопростол. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения самопроизвольного аборта. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата. Для индукции родов при доношенной беременности препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут. Препарат принимают в присутствии врача. Через 24 ч следует повторно назначить препарат в дозе 200 мг. Через 48-72 ч проводят оценку состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Передозировка

Прием Мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания при приеме

Пациентки, использующие Мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода. Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Следует избегать одновременного приема Мифепристона с НПВС.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

60 мес.