Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК и вызывает гибель бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий (синегнойная, гемофильная и кишечая палочки, шигелла, сальмонелла, менингококк, некоторые разновидности энтерококков), стафилококков, кампилобактера, легионелл, хламидий, микобактерий. Действует на растущие, покоящиеся и продуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы.
Показания к применению
Инфекции: ЛОР-органов, дыхательных (пневмония, плеврит, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит), мочевыводящих (пиелонефрит, цистит) и желчевыводящих путей, ЖКТ (брюшной тиф, бактериальная диарея), брюшной полости и органов малого таза, суставов, кожи и подкожной жировой клетчатки; остеомиелит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции; заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз и др.); на фоне иммунодефицита (профилактика и лечение).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 15 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморок, расстройство зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия, васкулит, изменения картины крови.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.
Прочие: болевой синдром (головная боль, боль в животе, артралгия), гломерулонефрит, кристаллурия, кандидоз, синдром Стивенса-Джонсона.
Способ применения и дозировка
Внутрь, натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя.
Пневмония: по 500–750 мг 2 раза в сутки (длительность лечения зависит от клинической картины и результатов исследований).
Неосложненная инфекция мочевыводящих путей: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Осложненная инфекция мочевыводящих путей: по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Инфекции ЖКТ: по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
Хроническое носительство сальмонелл: 250 мг/сут до 4 нед.
Остеомиелит: по 500–750 мг 2 раза в сутки до 2 мес.
Неосложненная гонорея: 500 мг однократно.
Сочетание гонококковой инфекции с хламидийной и/или микоплазменной: по 500–750 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (может быть выведено лишь 10% препарата); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
Антациды, препараты, содержащие алюминий, цинк и магний, замедляют всасывание, пробенецид — выведение. Увеличивает концентрацию теофиллина в крови.
Меры предосторожности
В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только по жизненным показаниям при патологии ЦНС в анамнезе: органических поражениях мозга, эпилепсии, понижении судорожного порога, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).
У пациентов с аллергическими реакциями на производные фторхинолона в анамнезе возможно развитие реакции на ципрофлоксацин. В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.
Сообщалось о случаях кристаллурии, особенно у больных с щелочной реакцией мочи (pH 7 или выше). Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
При появлении болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления или разрыва сухожилия во время лечения фторхинолонами).
Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим препаратам.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.