Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Трансформируясь в организме в пенцикловир, подавляет размножение вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein — Barr и цитомегаловируса: в клетках, инфицированных этими вирусами, вирусная тимидинкиназа последовательно фосфорилирует пенцикловир в моно- и трифосфат, который ингибирует синтез вирусной ДНК и, следовательно, репликацию вируса.
Показания к применению
Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг; 250 мг; 500 мг;
Фармакодинамика
Противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение - пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.
Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.
Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность - 77%. TCmax - 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг - 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%.
T1/2 - 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 - 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 - 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster - 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин - 10-13 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% - с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Побочные действия
Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, диарея, аллергические реакции;
у пожилых - спутанность сознания, галлюцинации;
при сниженном иммунитете - боль в животе, лихорадка и редко - гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым при острой герпетической инфекции - 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При опоясывающем лишае (Varicella zoster) и высоком риске развития постгерпетической невралгии - по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
При генитальном герпесе, вызванным Herpes simplex (тип II): при первичной инфекции - 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней, при рецидивах хронической инфекции - 1000 мг 2 раза в сутки однократно или по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов заболевания.
Для профилактики - 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата с интервалами 6-12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция доз:
при КК 30-59 мл/мин - 250 мг 2 раза в сутки;
при КК менее 30 мл/мин - 125 мг 3 раза в сутки.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, - 250 мг (для больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом), дозу следует принимать сразу после процедуры, т.к. после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%.
Передозировка
Симптомы: при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с учетом функции почек - острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме.
Особые указания при приеме
Проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прекратить вскармливание.
При наличии клинических проявлений генитального герпеса на время противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.