Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
в блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер (7,5 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (15 мг).
Фармакодинамика
Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл; 15 мг — 0,8–2 мкг/мл.
Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- аспириновая бронхиальная астма;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
- пациенты пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг.
Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — не более 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
Меры предосторожности
При назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ).
Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек.
Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатинина >25 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости.
При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.