Модустатин [Modustatin]

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие

Циклический 14-аминокислотный пептид, который по своей структуре и действию сходен с естественным соматостатином. Препятствует выделению гастрина, желудочного сока, пепсина, снижает эндокринную и экзокринную секрецию поджелудочной железы (в т.ч. подавляет секрецию глюкагона, что объясняет положительный эффект при диабетическом кетоацидозе). Препятствует выделению гормона роста. Значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая больших колебаний системного АД, в чревных артериях, что используют для остановки кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, 12-перстной кишки, варикозно-расширенных вен пищевода). Тормозит гликогенолиз и глюконеогенез в печени, липолиз - в жировой ткани. Уменьшает всасывание питательных веществ из ЖКТ, замедляет моторику кишечника. Действует непродолжительно.

Показания к применению

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит соматостатина 2 мг; в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл.

Фармакодинамика

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T1/2 — 2–3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД. Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Использование во время беременности

Противопоказан во время беременности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Способ применения и дозировка

В/в, с использованием инфузионного насоса со скоростью 4 мкг/кг/ч. При послеоперационных фистулах пищеварительного тракта вводят в течение 48 ч, при снижении фистульного дебита более чем на 70% продолжают лечение до закрытия фистулы или в течение 10 дней; прекращают инфузию постепенно, путем прогрессивного (в течение 24 ч) снижения ее скорости. При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода 250 мкг препарата вводят в/в, струйно, медленно (как минимум, в течение 1 мин), после чего переходят на инфузию, которую продолжают 48 ч (при наличии положительного эффекта).

Взаимодействие с другими препаратами

Увеличивает эффект гистаминовых H2-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Особые указания при приеме

В начале лечения возможна временная гипогликемия (вследствие ингибирующего действия на секрецию глюкагона), в связи с чем в этот период требуется определять концентрацию глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Следует избегать повторных курсов лечения в целях снижения до минимума возможности возникновения аллергических реакций. Резкое прекращение лечения может сопровождаться усилением секреторной активности органов ЖКТ.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 10–25 °C.

Срок годности

24 мес.