Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
моксонидин 0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг
в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия - более 12 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Выведение
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.
Использование во время беременности
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
— ангионевротический отек в анамнезе;
— СССУ или синоатриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
— выраженные нарушения ритма сердца;
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— нестабильная стенокардия;
— выраженная печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);
— возраст до 18 лет;
— период лактации;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто (≥1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.
Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.
Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 нед увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократнаядоза — 0,4 мг.
У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Меры предосторожности
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.