Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
Симптоматическое лечение следующих воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом:
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакодинамика
Мелоксикам — НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с теми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены соответственно значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также эксретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально изменяется.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Использование во время беременности
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Противопоказания к применению
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
бронхообструкция, ринит, крапивница (спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС) в т.ч. в анамнезе;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, склонность к курению и/или частому употреблению алкоголя, наличие инфекции Н. pylori, тяжелые соматические заболевания;
прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
пожилой возраст (необходим контроль показателей функции почек), цирроз печени, а также гиповолемия в результате хирургических вмешательств;
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (в анамнезе), установленная ИБС, заболевание периферических артерий и/или сосудов мозга с явлениями недостаточности кровообращения в связи с сообщениями о появленити отеков и задержке жидкости, вызванных приемом НПВС, а также данными клинических исследований, показавших, что применение некоторых НПВС, в частности, в высоких дозах и в течение продолжительного времени может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например инфаркт миокарда или инсульт;
у пациентов, принимающих анитикоагулянты;
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны респираторной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, вертиго, эмоциональная лабильность.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч.анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
При ревматоидном артрите — 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
При остеоартрозе — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите — 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (если Cl креатинина >25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении :
- с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) и ГКС — увеличение риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений;
- гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — возможно снижение эффективности действия последних;
- препаратами лития — возможно усиление кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- метотрексатом — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- диуретиками и циклоспорином — возрастает риск развития почечной недостаточности;
- внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности действия последних;
- антикоагулянтами (гепарин, варфарин) и антиагрегантами (тиклопидин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличение риска развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
- колестирамином — усиливается его выведение через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама);
- миелотоксическими ЛС — усиление проявления гематотоксичности препарата.
Меры предосторожности
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Побочные реакции на прием препарата могут быть уменьшены при использовании самой низкой эффективной дозы в течение наиболее короткого периода времени.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. В результате применения препарата возможно развитие нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости у некоторых пациентов. Им рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.